Fármacocinetica

Noviembre 3, 2014

 

Es el estudio especializado en las relaciones matemáticas entre un régimen de dosificación y las concentraciones plasmáticas alcanzadas. Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y de sus metabolitos

en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica. En modo muy simplista es lo que el organismo hace sobre el fármaco en contraposición a lo que el fármaco hace en el organismo

(Farmacodinamia).

 

Por que la farmacocinética de un medicamento es importante?

La acción de cualquier fármaco requiere que haya una concentración adecuada de éste en el medio que baña el órgano diana, para la mayoría de los fármacos el efecto se relaciona con el tiempo entre el aumento y la disminución en la concentración en el tejido diana.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Procesos farmacocinéticas:

1.- Liberación del principio activo en la formulación farmacéutica

2.- Absorción: movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea

3.- Distribución: proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales

4.- Metabolismo: conversión química o transformación de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de eliminar

5.- Eliminación: excreción de un compuesto, metabolito o fármaco, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

 

Factores que modifican la absorción:

• Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.

• Cinética de disolución: de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.

• Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.

• Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.

• Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

 

Mecanismos de transporte de los compuestos activos a través de la membrana

 

Absorción pasiva o difusión pasiva.

 

El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energía, a favor de gradientes de concentración. Puede producirse a través de la membrana propiamente dicha o a través de ciertas proteínas que forman poros.

 

Difusión simple: Depende del tamaño de las moléculas, y puede realizarse a través de la bicapa lipídica de la membrana o a través de los poros acuosos constituidos por las proteínas insertas en la misma. Las sustancias no ionizadas tienen mayor facilidad para la misma.

 

Difusión facilitada: Se debe a la presencia de un gradiente a ambos lados de la membrana para otras moléculas que tienen la propiedad de unirse al fármaco y arrastrarlo en su migración. Son las moléculas facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusión pasiva debido a que no consumen energía en su trasiego. Sin embargo, a diferencia de la difusión simple, este mecanismo es saturable, al depender del número de moléculas facilitadoras.

 

Absorción activa o transporte activo.

 

El paso de la sustancia implica un gasto energético en forma de moléculas de ATP. Permite la absorción contra gradiente y depende también de las moléculas facilitadoras, que en esta ocasión no migran en función de un gradiente, sino gracias al gasto energético. Por tanto es un mecanismo también saturable. Se realiza mediante las proteínas bomba de la membrana (ATP Binding Casete), teniendo especial transcendencia la MDR1(del inglés MultiDrug Resistence tipo 1) que exporta un gran número de fármacos y es factor clave de la resistencia de las células cancerosas a los quimioterápicos

La endocitosis es un mecanismo propio de algunas células por el que mediante la formación de vesículas originadas a partir de la membrana citoplásmica, introducen en su interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de energía, pero tiene la ventaja de introducir grandes cantidades de material al interior celular.

 

Biodisponibilidad: Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.

 

Bioequivalencia: Es un término utilizado en farmacocinética para evaluar comparativamente la equivalencia terapéutica in vivo entre dos formulaciones de un medicamento que contiene el mismo principio activo o fármaco. Para que dos medicamentos sean bioequivalentes deben ser equivalentes farmacéuticos (igual dosis y forma farmacéutica) y su biodisponibilidad, en magnitud y velocidad, debe ser similar en tal grado que sus efectos, en términos de eficacia y seguridad, serán esencialmente los mismos

 

Concentración mínima eficaz: Aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico.

Concentración mínima tóxica: Aquella por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos

 

Margen terapéutico: Relación entre la dosis de un medicamento que produce efecto terapéutico y la que provoca efecto tóxico.