Salbutamol:

 

El mecanismo de acción principal es estimular la adenilato ciclasa, la enzima que cataliza la formación de 3-5-monofostato ciclioto de adenosina (AMPC cíclico) a partir del ATP.  Esto interviene en las respuesta celulares encargándose de disminuir la obstrucción bronquial por ende disminuyendo el lumen de las vías respiratorias ya que afecta directamente al musculo liso bronquial. Oral, ads. y niños > 12 años: 2-4 mg/6-8 h u 8 mg/12 h; niños 6-12 años: 2 mg/6-8 h; niños 2-6 años: 1-2 mg/6-8 h. Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona broncodilatación de corta duración en obstrucción reversible de vías respiratoria. Este fármaco se indica en tratamientos para asma y enfermedades obstructivas del sistema respiratorio de carácter reversible.  La fármaco cinetica indica que menos del 20%de una dosis de salbutamol después de administrarla a través de una inhalación mediante un dispositivo respiratorio. Después de la administración del fármaco aproximadamente 24 horas después la dosis es absorbida desde la orina. Puede generar de  manera adversa nerviosismos, dolor de cabeza, vómitos,  náuseas y temblores físicos sin lograr control voluntario. Dentro  del comercio se pueden presentar con el  nombre de “ProAir”  y “Ventolin” entre otros.

 

 

Fenoterol: 

 

 

Su mecanismo de acción recae en los efectos broncodilatadores  ya que es agonista sobre los receptores a-adrenergcos.  Además muestra efectos antialérgicos antagonizando a la histamina. Se encarga de inhibir mediadores espasmogenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como los lucotrineos y las postraglandinas D2. Disminuirá las secreciones de acetilcolina asi como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por inhalación produce un aumento de la función puilmonar. Administración oral Adultos: 2,5-5 mg/8 h. Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h. Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h. Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).  Se utiliza en el tratamiento de obstrucción bronquial reversible, asma alérgica o bronquitis asmática y enfisematosas.  Despues de su  administración el fenoterol se absorbe rápidamente a través del tracto digestivo siendo la absorción de un 60%.sus máximos niveles plasmáticos se alcanzaran a las 2 horas de su administración  y solo el  2.5% dela dosis ha  pasado a la  circulación sistémica. La semivida de eliminación es 6 a 7 horas después de la administración de la dosis. Se divide en dos fases, la primera tiene lugar entre la 1era y la 4ta subdivisión del árbol bronquial. La segunda fase es idéntica a la absorción después de una dosis oral. Después de una dosis inhalada, los niveles plasmáticos se mantienen prácticamente constantes durante 7 horas dependiendo de la profundidad de la inhalación, el 10 y 30% alcanza el tracto respiratorio inferior quedando el resto atrapado en las vidas aéreas superiores y en la boca. Algunos efectos adversos pueden ser algunas reacciones adversas son palpitaciones, taquicardia, acompañada o no de vasodilatación periférica, dolor de pecho. Puede presentarse como Berodual y Berotec entre otros.

 

Salmeterol:

 

Es un agonista de los receptores b2. Etos eceptores están presentes en los pulmones en grandes cantidades en el musculo liso bronquial. La estimulación de los b2 en el pulmon provoca relajación del msuculo liso lo que produce broncodilatacion, aumenta el flujo bronquial debido al aumento de la actividad de la adenilato ciclasa. Puede inhibir la broncocontriccion por la histamina, metacolina y el ejercicio. Además puede inhibir la fase tardia de broncocontriccion por alérgenos cuando los agentes de acción corta hayan desaparecido.Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol dos veces al día, mañana y tarde, con aproximadamente 12 horas de diferencia. Luego de la administración dos veces al dia los niveles sanguíneos del fármaco son muy bajos. Mejora en u 15% el flujo respiratorio se produce a los 15 minutos. Su efecto mayor se observa a os 3-4 horas después de su inhalación. Su unción a proteinas será de 95% aprox. Se excreta mayormente a través de las heces después de una hidroxilacion. Puede generar infección respiratoria alta y baja, tos, nasofaringitis, rinitis, enfermedades de los senos nasales, traqueitis, bronquitis, broncoespasmo paradójico. Comercialmente se presenta como Serevent y Seretide.

 

Iprotropio bromuro:

 

Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente. Aerosol: 3 a 14 años: 1-2 puffs 3 veces por día hasta 6 puffs/día, adultos: 2 puffs 4 veces por día hasta 12 puffs/día. Gotas para nebulizar: neonatos: 25 µg/kg/dosis cada 8 hs, lactantes y niños: 125 - 250 µg 3 veces por día, > 12 años y adultos: 500 µg 3-4 veces por día. Se indica a personas con broncoespasmos asociados a EPOC y tatamiento de obstruccion reversible de vías aéreas asociados a b-adrenergicos. Se administra mediante aerorsol, alrededor del 90% de la dosis se deglute. Sus máximos estándares se ven representados al redor de los 30 a 90 minutos desde su administración y duraran alrededor de 6 a 8 horas. Se puede generar mareos, nauseas, acidez estomacal, constipación, sequedad de la boca y mucosa en vías respiratorias.

 

Triotropio

 

Es un agente antimuscarinico de acción prolongada con gran afinidad por los receptores M1 a M3. Inibira los receptores M3 de las células musculares lisas para asi ocacionar una broncodilatacion. Tiene una duración de acción de mas de 24 horas. Vía inhalatoria,Polvo para inhalación: 18 mcg, 1 vez/día y a la misma h. (18 mcg de tiotropio = 22,5 mcg bromuro de tiotropio monohidrato). Sol. para inhalación: 5 mcg, 1 vez/día y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato). Aproximadamente un 20% se deposita en los pulmones, donde rápidamente se absorbe y se dirige a la ciruclacion sistémica. La concentracin máxima se alcanza en lso primeros 5 minutos para luego disminuir su efectividad al cabo de una hora reduciendo considerablemente su concentración a casi una cantidad nula. Como efecto adverso podemos ver sequedad bucal, estreñimitneo, dolor de estomago, vomitos, indigestión entre otros. En el comercio se encuentra con el nombre de Spiriva.

 

Teofilina

Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones son la de vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético. Adultos y niños: la dosis 5 mg/kg de una teofilina "regular" ocasiona unas concentraciones máximas de teofilina de 10 µg/ml. Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento. Genera vasodilatación en vasos periféricos y broncodilatacion para los tratamientos del asma. Se puede administrar por via oral o intravenosa, por via oral se absorbe rápidamente,se producen conentraciones elevadas a los 60min aproximadamente, los alimentos reducirán la velocidad de absorción pero no la cantidad de absorción. Se pueden presentar vomitos, frecuencias cardiacas aceleradaso mas lentas de lo usual. Asbron ,accurbron son algunos de los nombres comerciales de los que se puede disponer.