Mecanismos de Acción.

 

Efectos en el corazón: Bajan la presión arterial, disminuyen la frecuencia cardíaca, disminuyen  fuerza contráctil (depende de dosis), disminuyen la conducción aurículo ventricular (aumenta p-r), disminuyen liberación de renina desde el aparato yuxtaglomerular, disminuyen el flujo simpático sobre vasos sanguíneos, efecto antiarrítmico (efecto tipo anestésico local), EJS. : ACEBUTOLOL, PROPRANOLOL, METOPROLOL, PINDOLOL

 

Farmacocinética: Buena absorción oral (excepto atenolol, nadolol, 50%)

Baja biodisponibilidad oral: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol por alta extracción hepática

 

• Metabolismo hepático. 

-alto: propranolol, alprenolol, 

labetalol, carvedilol

-bajo: atenolol, pindolol, 

celiprolol, bisoprolol

 

• Distribución amplia

 

• Unión a proteínas: 

10% (atenolol)-98% (carvedilol)

 

• Vida media: 

0.15 h (esmolol) – 24 h (nadolol)

 

• Metabolismo por esterasas 

plasmáticas: esmolol

 

• Eliminación renal: nadolol

 

Efectos adversos: 

 

• Relacionadas con el bloqueo 1 periférico

-Bradicardia

-Bloqueos de conducción

-Insuficiencia cardiaca

 

• Relacionadas con el bloqueo 2 3 periférico

-Boncoconstrición

-Calambres, frío y cansancio de extremidades 

(por aumento del tono vascular)

-Hipoglucemia

-Aumento de triglicéridos y disminución de HDL

 

• SNC:

-Alteraciones del sueño (pesadillas, sueños vividos) 

-Cansancio 

-Depresión

 

• Otros

-Impotencia

-Alteraciones gastrointestinales

-Erupciones, lesiones psoriasiformes...